12月8日，默克发文宣布拓得康®（盐酸特泊替尼片）获国家药品监督管理局(NMPA)批准，用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

这是国内第四款获批MET适应症的靶向药，但实际上特泊替尼作为全球首个获批用于治疗METex14跳跃突变的晚期NSCLC的口服高选择性MET抑制剂，早就获得美国FDA授予的突破性疗法和孤儿药资格认定。

MET与肿瘤的关系

在不同的肿瘤类型中，已经发现了MET的多种生物学改变，包括外显子14跳跃突变、激酶结构域中的激活突变、基因扩增以及蛋白质过表达。最近越来越多的研究表明，与正常周围组织相比，MET 在肿瘤组织中过度表达，并且在多系统肿瘤中异常表达，包括呼吸道肿瘤（小细胞肺癌和间皮瘤）、消化道肿瘤（胃癌、结肠癌和直肠癌）、泌尿系统肿瘤（肾癌）、生殖系统肿瘤（乳腺癌和卵巢癌）、神经系统肿瘤、和上皮组织肿瘤。

MET与非小细胞肺癌中的关系

大约3%的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 在MET外显子14或其侧翼内含子中存在点突变或缺失。其中MET基因突变主要出现在以下3类癌症病人中：

1、肺腺癌患者

MET14外显子跳跃突变是导致肺癌的原发驱动基因之一，在肺腺癌中的发生率为3%~4%。

2、靶向治疗耐药的患者

MET基因突变也是导致许多肿瘤药物耐药的原因，由于之前没有针对性的靶向药，MET14外显子跳跃突变的肺癌患者预后情况较差。

3、肺肉瘤样癌

研究发现，MET14外显子跳跃突变是导致原发性肺肉瘤样癌产生的驱动基因，在肺肉瘤样癌中的发生率高达31.8%。

MET靶向药大盘点

目前在国内上市的MET抑制剂有4款靶向药，分别是：赛沃替尼、谷美替尼、伯瑞替尼和特泊替尼。

1. 赛沃替尼（曾用名沃利替尼）是阿斯利康和和黄医药联合研发的强效高选择性口服小分子MET抑制剂，也是国内首个上市的MET抑制剂，于2021年6月获批用于MET外显子14（MET ex14）跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2. 谷美替尼是第二款上市的MET靶向药，是海和药物研发的强效高选择性口服小分子MET抑制剂，2023年3月获批用于Met ex14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

3. 就在上个月，鞍石生物研发的伯瑞替尼，也被获批用于Met ex14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

4. 就在本月，第4款MET靶向药特泊替尼获国家药品监督管理局(NMPA)批准，用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

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除了国内上市的4款MET靶向药，国外还有卡马替尼、埃万妥单抗等MET靶向药，这里就不一一赘述。

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