阿昔替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR。目前批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗。除了肾癌，这个药还被肿瘤患者尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。

2012年1月，获美国FDA批准，用于先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌(RCC)患者。

2015年4月，获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

阿西替尼组常见的不良反应有：腹泻（55%）、高血压（40%）、疲劳（39%）、食欲下降（34%）、恶心（32%）、发音困难（31%）、手足综合征（27%）、体重下降（25%）、呕吐（24%）、虚弱（21%）、便秘（20%）、甲状腺功能减退（19%）、咳嗽（15%）、黏膜炎症（15%）、关节痛（15%）、口腔炎（15%）、呼吸困难（15%）、腹痛（14%）、头痛（14%）、肢体疼痛（13%）、皮疹（13%）......

阿西替尼组常见的3~4级不良反应有：高血压（16%）、腹泻（11%）、疲劳（11%）、食欲下降（5%）、手足综合征（5%）、虚弱（5%）、呕吐（3%）、恶心（3%）、呼吸困难（3%）、蛋白尿（3%）、关节痛（2%）、体重下降（2%）、腹痛（2%）、便秘（1%）......

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