新药PLB1004

PLB1004（安达替尼）是北京鞍石生物科技有限责任公司自主研发的新型单苯胺基嘧啶小分子酪氨酸激酶不可逆抑制剂，可有效且不可逆地靶向外显子20插入突变，同时还有效针对经典 EGFR 突变 ExDel19、L858R 和 T790M，与野生型 EGFR 相比具有高度选择性。

PLB1004在保持第三代EGFR TKI药效优势的前提下，针对EGFR Ex20插入设计的全新一代EGFR TKI。药物具有高选择性，可以透过血脑屏障。

非临床药效实验表明该化合物对EGFR 20号外显子插入（ex20 ins）突变、HER2 20号外显子插入（ex20 ins）突变、EGFR敏感突变、EGFR耐药突变和EGFR罕见突变均有效。

PLB1004的1期临床效果

PLB1004 I期临床试验部分结果于2023年4月18日在第114届美国癌症研究协会（AACR）年会上公布。

截至2022 年 7 月 31 日，共有 65 名患者接受了 PLB1004 治疗。需要强调的是，这些患者都是既往接受了化疗或靶向治疗失败的临床难治性患者，还有58%的患者存在脑转移。

结果显示：在所有剂量组中，共有 38 名受试者出现 EGFR Ex20ins 突变，其中 29 名受试者剂量≥ 160 mg QD，其中 26 名受试者完成了至少 1 项肿瘤评估。在这26名患者中，确认的客观缓解率为57.7%（15/26），疾病控制率（DCR）高达100%（26/26）。这意味着超过一半的的晚期患者接受治疗后肿瘤显著缩小30%以上，并且所有的患者肿瘤都达到不同程度的缩小或控制稳定。令人振奋的是，15例达到部分缓解（肿瘤至少缩小30%）受试者中，3例受试者缓解持续时间已超过240天，仍在持续获益。此外，这款药物还具有强大的入脑活性，在8例基线有脑转移的受试者中，3例达到部分缓解（PR），颅内ORR达到37.5%。

喜讯！安达替尼（PLB1004）临床研究启动，国内多家癌症中心招募患者

相信上面惊艳的数据让大家都会对这款国研新药印象深刻，好消息是PLB1004治疗 EGFR 20 ins非小细胞肺癌Ⅰ/Ⅱ临床研究已在国内启动，目前正在招募患者。

药品名称： 安达替尼（PLB1004）

作用靶点：EGFR 20ins

研发公司：鞍石生物

适应症：EGFR突变20ins阳性肺癌

简单入组要求：

1、经组织学或细胞学证实的局部晚期或转移性（IIIB-IV期）非小细胞肺癌（NSCLC）患者；

2、经实验室对肿瘤组织进行检测，并确认携带EGFR 20外显子插入突变（EGFR Ex20ins突变阳性）。  

3、符合以下两种情况中的一种： 

1）队列1：已证实的EGFR Ex20ins，既往接受过系统性含铂化疗和/或PD-1/PD-L1免疫治疗后进展或不能耐受，且未接受超过三线系统性抗肿瘤治疗； 

2）队列2：已证实的EGFR Ex20ins，既往未接受过系统性含铂化疗且未接受过PD 1/PD L1免疫治疗，且未接受超过三线系统性抗肿瘤治疗。

4、根据RECIST v1.1进行评估，至少有一个可测量的病灶；